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R547,cdk抑制剂, 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 抑制剂

强效和选择性的cdk抑制剂
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CDK (252) Cell Cycle/DNA Damage (2603) cyclin dependent kinase 1 Inhibitor (46) cyclin dependent kinase 2 Inhibitor (47) cyclin dependent kinase 4 Inhibitor (38) GSK-3 (104) PI3K/Akt/mTOR (764) Stem Cell/Wnt (1018)
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基本描述

英文别名 (4-amino-2-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-ylamino)pyrimidin-5-yl)(2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methanone | (4-Amino-2-{[1-(Methylsulfonyl)piperidin-4-Yl]amino}pyrimidin-5-Yl)(2,3-Difluoro-6-Methoxyphenyl)methanone | R 547 | Ro 4584820 | SMR004701352 | NSC
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 R547
生化机理 高效和选择性CDK抑制剂（CDK4 /细胞周期蛋白D1，CDK1 /细胞周期蛋白B，CDK2 /细胞周期蛋白E，GSK3α，CDK7 /细胞周期蛋白H和GSK3β的Ki值为1、2、3、46、171和260 nM）。对> 120种其他激酶（Ki> 5,000 nM）的一组酶无作用。抑制肿瘤细胞系的增殖，而与多药耐药状态或p53状态无关。抑制肿瘤细胞和异种移植物中的视网膜母细胞瘤蛋白。在裸鼠的HCT116人结肠直肠肿瘤异种移植模型中也抑制肿瘤生长。口服具有生物活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 抑制剂
产品介绍

R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，Ki为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。Phase 1。A selective inhibitor of cell cycle and transcriptional cyclin dependent kinases including Cdk1, Cdk2, and Cdk4.

R547 is a potent ATP-competitive inhibitor of CDK1/2/4 with Ki of 2 nM/3 nM/1 nM. It is less potent to CDK7 and GSK3α/β, while inactive to other kinases. Phase 1.
A selective inhibitor of cell cycle and transcriptional cyclin dependent kinases including Cdk1, Cdk2, and Cdk4.

AI解读

产品属性

ALogP 2.1

关联靶点（人）

CDK1 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK7 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 7(Cyclin-dependent kinase 7) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
DYRK1A Tchem 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK9 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK16 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 16(Cyclin-dependent kinase 16) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK4 Tclin 细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cyclin-dependent kinase 4) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK18 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 18(Cyclin-dependent kinase 18) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK14 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 14(Cyclin-dependent kinase 14) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK17 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 17(Cyclin-dependent kinase 17) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK2 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK5 Tchem 细胞周期蛋白依赖性类激酶 5(Cyclin-dependent-like kinase 5) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CILK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ICK(Serine/threonine-protein kinase ICK) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK15 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 15(Mitogen-activated protein kinase 15) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAK Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 MAK(Serine/threonine-protein kinase MAK) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK15 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 15(Cyclin-dependent kinase 15) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK3 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶3(Cyclin-dependent kinase 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CLK3 Tchem 双特异性蛋白激酶 CLK3(Dual specificity protein kinase CLK3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB2 Tclin Receptor protein-tyrosine kinase erbB-2 (7851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DCK Tchem Deoxycytidine kinase (530 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NQO2 Tchem Quinone reductase 2 (885 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AK2 Tbio Adenylate kinase 2 (264 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKACB Tchem cAMP-dependent protein kinase beta-1 catalytic subunit (589 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYLK Tchem Myosin light chain kinase, smooth muscle (1267 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR2 Tclin Fibroblast growth factor receptor 2 (3405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG1 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-1 subunit (254 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K5 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2B Tchem CaM kinase II beta (1626 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K3 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 3 (632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK6 Tclin Cyclin-dependent kinase 6 (1724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDPK1 Tchem 3-phosphoinositide dependent protein kinase-1 (3758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAA2 Tchem AMP-activated protein kinase, alpha-2 subunit (1328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG2 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-2 subunit (243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GRK2 Tchem G-protein coupled receptor kinase 2 (1019 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHUK Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit (3170 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IKBKB Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit (5554 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PYGB Tchem Brain glycogen phosphorylase (474 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK2 Tchem Death-associated protein kinase 2 (740 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA4 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 4 (2104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSK Tchem Tyrosine-protein kinase CSK (2395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCE Tchem Protein kinase C epsilon (1520 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CA PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pygl Liver glycogen phosphorylase (81 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcb Protein kinase C beta (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr4 Fibroblast growth factor receptor 4 (138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tec Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Schistosoma mansoni (6170 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AIRC Multifunctional protein ADE2 (8 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
pknB Serine/threonine-protein kinase pknB (356 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDPK1 Calcium-dependent protein kinase 1 (793 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CRK2 Cell division control protein 2 homolog (194 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Septin9 Septin-9 (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acadvl Very long-chain specific acyl-CoA dehydrogenase, mitochondrial (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488195888
分子类型 小分子
IUPAC Name [4-amino-2-[(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)amino]pyrimidin-5-yl]-(2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methanone
INCHI InChI=1S/C18H21F2N5O4S/c1-29-13-4-3-12(19)15(20)14(13)16(26)11-9-22-18(24-17(11)21)23-10-5-7-25(8-6-10)30(2,27)28/h3-4,9-10H,5-8H2,1-2H3,(H3,21,22,23,24)
InChi Key JRNJNYBQQYBCLE-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=C(C(=C(C=C1)F)F)C(=O)C2=CN=C(N=C2N)NC3CCN(CC3)S(=O)(=O)C
Isomeric SMILES COC1=C(C(=C(C=C1)F)F)C(=O)C2=CN=C(N=C2N)NC3CCN(CC3)S(=O)(=O)C
PubChem CID 6918852
分子量 441.45

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 44.15, 最高浓度(mM): 100
分子量 441.500 g/mol
XLogP3 2.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 11
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 441.128 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 441.128 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 136.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 30
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 701.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

 SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC) 98-100（%）
Appearance（R127351) White to off-white solid
NMR spectrum Conforms to Structure

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到12个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
C2329038 分析证书 25-03-10 R127351
C2329040 分析证书 25-01-15 R127351
C2329033 分析证书 25-01-15 R127351
C2329034 分析证书 25-01-15 R127351
C2329035 分析证书 25-01-15 R127351
C2329037 分析证书 25-01-15 R127351
C2329039 分析证书 25-01-15 R127351
C2329041 分析证书 25-01-15 R127351
C2329042 分析证书 25-01-15 R127351
C2329043 分析证书 25-01-15 R127351
C2329047 分析证书 25-01-15 R127351
C2329493 分析证书 25-01-15 R127351

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参考文献

1. DePinto W, Chu XJ, Yin X, Smith M, Packman K, Goelzer P, Lovey A, Chen Y, Qian H, Hamid R et al..  (2006)  In vitro and in vivo activity of R547: a potent and selective cyclin-dependent kinase inhibitor currently in phase I clinical trials..  Mol Cancer Ther,  5  (11): (2644-58).  [PMID:17121911] [10.1021/op500134e]

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