PROTAC SGK3降解剂-1

SGK抑制剂

≥98%

CAS编号: 2381320-35-8
分子式: C₅₇H₇₃FN₁₀O₁₁S₂
分子量: 1157.38
PubChem编号: 139035049

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基本描述

英文别名	SGK3-PROTAC1
规格或纯度	≥98%
英文名称	PROTAC SGK3 degrader-1
生化机理	PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是 308-R SGK 抑制剂与 VH032 VHL 结合配体的 PROTAC 共轭物，可靶向降解 SGK3（血清/糖皮质激素调节激酶家族成员 3）。
储存温度	-20°C储存,充氩
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。 Information PROTAC SGK3 degrader-1 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation. Targets SGK3 In vitro SGK3-PROTAC1 (0.3 μM) induces 50% degradation of endogenous SGK3 within 2 h, with maximal 80% degradation observed within 8 h, accompanied by a loss of phosphorylation of NDRG1, an SGK3 substrate. Low doses of SGK3-PROTAC1 (0.1−0.3 μM) restores sensitivity of SGK3 dependent ZR-75-1 and CAMA-1 breast cancer cells to Akt and PI3K inhibitors, whereas the cis epimer analogue incapable of binding to the VHL E3 ligase has no impact. SGK3-PROTAC1 suppresses proliferation of ZR-75-1 and CAMA-1 cancer cell lines treated with a PI3K inhibitor more effectively than could be achieved by a conventional SGK isoform inhibitor. Cell Research(from reference) Cell lines：CAMA-1, HEK293 cells Concentrations：0.3 μM Incubation Time：8 h

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	未知
IUPAC Name	(2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[2-[2-[6-[(2R)-2-[[6-[4-[(2-fluoro-5-methylphenyl)sulfonylamino]phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]oxymethyl]morpholin-4-yl]hexoxy]ethoxy]ethoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C57H73FN10O11S2/c1-37-10-19-46(58)48(28-37)81(73,74)66-42-17-15-41(16-18-42)52-63-53-45(31-61-65-53)55(64-52)79-34-44-33-67(21-23-78-44)20-8-6-7-9-22-75-24-25-76-26-27-77-35-49(70)62-51(57(3,4)5)56(72)68-32-43(69)29-47(68)54(71)59-30-39-11-13-40(14-12-39)50-38(2)60-36-80-50/h10-19,28,31,36,43-44,47,51,66,69H,6-9,20-27,29-30,32-35H2,1-5H3,(H,59,71)(H,62,70)(H,61,63,64,65)/t43-,44-,47+,51-/m1/s1
InChi Key	RTFQFPZKDYMMMJ-RIAKQDHQSA-N
Canonical SMILES	CC1=CC(=C(C=C1)F)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(C=NN4)C(=N3)OCC5CN(CCO5)CCCCCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N6CC(CC6C(=O)NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(N=CS8)C)O)C(C)(C)C
Isomeric SMILES	CC1=CC(=C(C=C1)F)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(C=NN4)C(=N3)OC[C@H]5CN(CCO5)CCCCCCOCCOCCOCC(=O)N[C@H](C(=O)N6C[C@@H](C[C@H]6C(=O)NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(N=CS8)C)O)C(C)(C)C
PubChem CID	139035049
分子量	1157.38

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (86.4 mM); Ethanol: 100 mg/mL (86.4 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

技术规格说明书

LC-MS for identification	Conforms
Purity(HPLC area)
NMR Spectrum 1H	Conforms to Structure

技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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B2427317	分析证书	24-01-20	P414454
B2427320	分析证书	24-01-20	P414454
B2427323	分析证书	24-01-20	P414454
B2427316	分析证书	24-01-20	P414454
B2427318	分析证书	24-01-20	P414454

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