PIK-93,PI3-Kγ,PI3-Kα和PI4-KIIIβ抑制剂, 磷脂酰肌醇 4-激酶 beta 抑制剂

有效的PI3-Kγ,PI3-Kα和PI4-KIIIβ抑制剂
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基本描述

别名 N-(5-(4-氯-3-(N-(2-羟乙基)氨磺酰基)苯基)-4-甲基噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名 DTXSID30425868 | N-(5-(4-Chloro-3-(N-(2-hydroxyethyl)sulfamoyl)phenyl)-4-methylthiazol-2-yl)acetamide | NCGC00346536-01 | MLS006010977 | Q27088391 | Chloroform, deutero- | N-[(2Z)-5-{4-chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl}-4-methyl-1,3-thiazol-2(3H)
规格或纯度 Moligand™, ≥96%
英文名称 PIK-93
生化机理 PIK93 又名 N-(5-(4-氯-3-(((2-羟乙基)氨基)磺酰基)苯基)-4-甲基-2-噻唑基)-乙酰胺。它能抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和柯萨奇病毒 B3(CVB3)病毒 RNA 的产生和病毒复制。PIK93 还能阻止由内部核糖体进入位点(IRES)介导的翻译。 PIK93 是一种强效、选择性、ATP 竞争性和可逆的 PI3Kγ 和 PI4KIIIβ 抑制剂(IC50 分别为 16 nM 和 19 nM)。此外,PIK93 还能中度抑制该家族的其他成员,包括 p110δ、PI 3-KC2β、hsVPS34、ATM、p110β 和 PI 4-KIIIα(IC50 分别为 0.120、0.140、0.320、0.490、0.590 和 1.1 μM)。PIK93 阻断了内质网和高尔基体之间由神经酰胺转移蛋白介导的神经酰胺运输。
储存温度 避光,-20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 磷脂酰肌醇 4-激酶 beta 抑制剂
产品介绍

PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。


PIK-93 is the first potent, synthetic PI4K (PI4KIIIβ) inhibitor with IC50 of 19 nM, and also inhibits PI3Kγ and PI3Kα with IC50 of 16 nM and 39 nM, respectively.


Product Application:

PIK93 has been used to examine if the accumulation of SNX27–retromer cargoes in FAM21 (family with sequence similarity 21) depleted cells is caused by an elevation of phosphatidylinositol 4-phosphate [PI(4)P] levels at the Golgi.

AI解读

关联靶点(人)

PIK3CG Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PI4KB Tchem 磷脂酰肌醇4-激酶β(Phosphatidylinositol 4-kinase beta) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKDC Tchem DNA-dependent protein kinase (1929 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CD Tclin PI3-kinase p110-delta subunit (6699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CG Tclin PI3-kinase p110-gamma subunit (5411 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PI4KA Tchem PI4-kinase alpha subunit (184 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PI4KB Tchem PI4-kinase beta subunit (1593 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CB Tchem PI3-kinase p110-beta subunit (4044 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Huh-7 (12904 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3C2B Tchem Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing beta polypeptide (438 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3C3 Tchem Phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit type 3 (535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3C2A Tchem Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing subunit alpha (139 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3C2G Tchem Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing subunit gamma (327 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

PIK3CA PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hepatitis C virus (23859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C2C12 (756 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504764314
分子类型 小分子
IUPAC Name N-[5-[4-chloro-3-(2-hydroxyethylsulfamoyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
INCHI InChI=1S/C14H16ClN3O4S2/c1-8-13(23-14(17-8)18-9(2)20)10-3-4-11(15)12(7-10)24(21,22)16-5-6-19/h3-4,7,16,19H,5-6H2,1-2H3,(H,17,18,20)
InChi Key JFVNFXCESCXMBC-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO
Isomeric SMILES CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO
WGK Germany 3
PubChem CID 6852167
分子量 389.88

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 38.99, 最高浓度(mM): 100
敏感性 对光线敏感
分子量 389.900 g/mol
XLogP3 1.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 389.027 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 389.027 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 145.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 24
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 543.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

WGK Germany 3

技术规格说明书

Purity(HPLC) 96-100(%)
NMR spectrum Conforms to Structure
Appearance(P126888) white to beige powder

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
F2316372 分析证书 25-03-04 P126888
F2316375 分析证书 25-03-04 P126888
F2316376 分析证书 25-03-04 P126888
F2316377 分析证书 25-03-04 P126888
F2316381 分析证书 25-03-04 P126888
F2316387 分析证书 25-03-04 P126888
F2316686 分析证书 25-03-04 P126888
F2316690 分析证书 25-03-04 P126888

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