PIK-75,p110αPI3K抑制剂

选择性p110αPI3K抑制剂

≥98%

CAS编号: 372196-77-5
分子式: C₁₆H₁₄BrN₅O₄S·HCl
分子量: 488.74
PubChem编号: 45265864

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基本描述

英文别名	(E)-N'-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride \| (E)-N'-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide HCl \| EX-A1440 \| PIK-75, hydrochloride \| Be
规格或纯度	≥98%
英文名称	PIK-75
生化机理	PIK-75 Hydrochloride 是 PIK-75 的盐酸盐形式，是一种优先 p110α/γ 形式的 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 的 IC50 分别为 6、1300、76、510 nM。PIK-75 是一种 PI3K p110α 特异性抑制剂，属于咪唑并[1, 2-a]吡啶类。它能在体外抑制 A375 细胞的增殖（IC50=58nM），并能在小鼠异种移植模型中减少肿瘤的生长。除了抑制 PI3Kα 外，PIK-75 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM，但不抑制 mTORC1 和 mTORC2。PIK-75 介导的抗炎作用与显著抑制 AKT 磷酸化、IKK 激活和 NF-κB 转录有关。抑制脂肪细胞中 PIP 2 和 PIP 3 的产生、Akt 的磷酸化和 mTORC1 的激活。细胞渗透性。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 is a p110α inhibitor with IC50 of 5.8 nM (200-fold more potently than p110β), isoform-specific mutants at Ser773, and also potently inhibits DNA-PK with IC50 of 2 nM.

AI解读

关联靶点（人）

PIK3CG Tclin PI3-kinase p110-gamma subunit (5411 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

PIK3CB Tchem PI3-kinase p110-beta subunit (4044 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

A-375 (9258 活性数据)

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MCF7 (126967 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

A549 (127892 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HepG2 (196354 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HeLa (62764 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

PIK3C2B Tchem Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing beta polypeptide (438 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

PIK3CA PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IUPAC Name	N-[(E)-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylideneamino]-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide;hydrochloride
INCHI	InChI=1S/C16H14BrN5O4S.ClH/c1-11-3-5-13(22(23)24)7-15(11)27(25,26)20(2)19-9-14-8-18-16-6-4-12(17)10-21(14)16;/h3-10H,1-2H3;1H/b19-9+;
InChi Key	VOUDEIAYNKZQKM-MYHMWQFYSA-N
Canonical SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl
Isomeric SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)/N=C/C2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl
PubChem CID	45265864
分子量	488.74

化学和物理性质

溶解性	DMSO ≥16mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥4.6mg/mL
分子量	488.700 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	7
可旋转键计数Rotatable Bond Count	4
精确质量Exact Mass	486.972 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	486.972 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	121.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	28
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	679.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	2

安全和危险性（GHS）

SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC)	98-100（%）
Nitrogen by Elemental Analysis	13.5-14.8（%）
Carbon by Elemental Analysis	38-39.8（%）
Appearance（P125966)	Pale yellow powder
NMR spectrum	Conforms to Structure

技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
L2417394	分析证书	24-12-27	P125966
L2412136	分析证书	24-12-18	P125966
E1620095	分析证书	22-01-25	P125966

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

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浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度