卵磷脂, 氨基肽酶 N 的抑制剂

Moligand™

≥95%

CAS编号: 864084-88-8
分子式: C₂₉H₄₈N₁₂O₈
分子量: 692.77
PubChem编号: 25195667

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
O346764-1mg	1mg	期货

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Aminopeptidase N Inhibitor (5) Metabolic Enzyme/Protease (4888) Neprilysin (11)

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基本描述

英文别名	L-Glutaminyl-L-arginyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-arginine \| CS-0456478 \| CHEBI:177467 \| DTXSID901027119 \| HY-W345510 \| GTPL11538 \| Opiorphin \| D93123 \| (2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2,5-dia
规格或纯度	Moligand™, ≥95%
英文名称	Opiorphin
储存温度	-20°C储存,干燥
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	氨基肽酶 N 的抑制剂
产品介绍	一种天然止痛药，可分泌到人的唾液中。卵磷脂对脑啡肽失活的表肽酶人类NEP（hNEP）和人类AP-N（hAP-N）表现出双重抑制作用。作为镇痛药，阿片吡啶比鸦片吗啡强6倍。卵磷脂与大鼠唾液酸蛋白肽密切相关，后者是疼痛感知的抑制剂，并通过增强内源性微和δ阿片受体依赖性脑啡肽通路而起作用。在大鼠研究中，卵磷脂抑制了化学诱导的炎症和急性身体疼痛的疼痛感。在这两种情况下，1 mg / kg的给药剂量均具有与3-6 mg / kg吗啡相同的止痛能力。 A natural analgesic that is secreted into human saliva. Opiorphin demonstrates dual-inhibitory potency on the enkephalin-inactivating ectopeptidases human NEP (hNEP) and human AP-N (hAP-N). As an analgesic, Opiorphin is 6 times stronger than the opiate morphine. Opiorphin is closely related to the rat sialorphin peptide, which is an inhibitor of pain perception and acts by potentiating endogenous micro- and δ-opioid receptor-dependent enkephalinergic pathways. In rat studies, Opiorphin suppressed pain sensation for both chemical-induced inflammation and acute physical pain. In both cases, the administered dose of 1 mg/kg provided the same painkilling power as 3-6 mg/kg of morphine.

AI解读

关联靶点（人）

ANPEP Tchem 氨肽酶N(Aminopeptidase N) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MME Tclin Neprilysin (838 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MME

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	蛋白质
IUPAC Name	(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2,5-diamino-5-oxopentanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]pentanoic acid
INCHI	InChI=1S/C29H48N12O8/c30-17(10-11-22(31)43)23(44)38-18(8-4-12-36-28(32)33)24(45)40-20(14-16-6-2-1-3-7-16)25(46)41-21(15-42)26(47)39-19(27(48)49)9-5-13-37-29(34)35/h1-3,6-7,17-21,42H,4-5,8-15,30H2,(H2,31,43)(H,38,44)(H,39,47)(H,40,45)(H,41,46)(H,48,49)(H4,32,33,36)(H4,34,35,37)/t17-,18-,19-,20-,21-/m0/s1
InChi Key	TWWFCOBVAKAKIT-SXYSDOLCSA-N
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)N
Isomeric SMILES	C1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)N
WGK Germany	3
PubChem CID	25195667
分子量	692.77

化学和物理性质

溶解性	Soluble in water
分子量	692.800 g/mol
XLogP3	-7.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	12
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	11
可旋转键计数Rotatable Bond Count	23
精确质量Exact Mass	692.372 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	692.372 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	372.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	49
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1170.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	5
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

WGK Germany	3

SDS英文版

技术规格说明书

技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

参考文献

1. Pinto M, Rougeot C, Gracia L, Rosa M, García A, Arsequell G, Valencia G, Centeno NB. (2012) Proposed Bioactive Conformations of Opiorphin, an Endogenous Dual APN/NEP Inhibitor.. ACS Med Chem Lett, 3 (1): (20-4). [PMID:24900367] [10.1021/op500134e]