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MK-4827( 尼拉帕尼), 聚[ADP-核糖]聚合酶-1 抑制剂

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Apoptosis (1467) Cell Cycle/DNA Damage (2603) PARP (124) poly(ADP-ribose) polymerase 1 Inhibitor (15) poly(ADP-ribose) polymerase 2 Inhibitor (9) 抑制剂 (72) 表观遗传学 (1496)
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基本描述

英文别名 2-(4-(3S)-3-piperidinylphenyl)-2H-indazole-7-carboxamide | 1038915-60-4 | STL556264 | LABETALOL [WHO-DD] | DTXCID8068620 | BCP9000940 | DB11793 | MK 4827 | s2741 | AKOS016004869 | BCP0726000077 | MK-4827/MK4827 | NIRAPARIB [INN] | C19H20N4O | MK-4827(Nira
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 MK-4827 (Niraparib)
生化机理 MK-4827 是一种强效、选择性 PARP 1/2 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。MK-4827 具有潜在的抗肿瘤活性。在全细胞试验中，MK-4827 可阻止 PARP 的活性，其 EC50 值为 4 nM，从而增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组的不稳定性和细胞凋亡。在同源重组（HR）修复缺陷的BRCA1/2缺失肿瘤和非BRCA相关HR缺陷的肿瘤细胞系中，MK-4827可诱导选择性合成致死，支持其在散发性肿瘤中的临床应用。MK-4827 具有良好的药代动力学特性，目前正在进行 I 期临床试验。MK-4827 治疗实体瘤的 I 期临床试验正在进行中。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 聚[ADP-核糖]聚合酶-1 抑制剂
产品介绍

MK-4827(Niraparib)是高活性PARP1/PARP2抑制剂，IC50分别为3.8 nM/2.1 nM，在BRCA-1和BRCA-2突变型肿瘤细胞中具有很好的活性，比对PARP3，V-PARP和Tank1的抑制性高330倍以上。

MK-4827(Niraparib) is a selective inhibitor of PARP1/PARP2 with IC50 of 3.8 nM/2.1 nM;with great activity in cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2;>330-fold selective against PARP3,V-PARP and Tank1.

AI解读

产品属性

ALogP 2.2

关联靶点（人）

TNKS Tchem 坦科聚合酶-1(Tankyrase-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP4 Tchem 聚[ADP-核糖]聚合酶4(Poly [ADP-ribose] polymerase 4) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP3 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶3(Poly [ADP-ribose] polymerase 3) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP1 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1) (15 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP2 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP12 Tchem 聚[ADP-核糖]聚合酶12(Poly [ADP-ribose] polymerase 12) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
F2 Tclin Thrombin (11687 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ESR1 Tclin Estrogen receptor alpha (17718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PGR Tclin Progesterone receptor (8562 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM2 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M2 (10671 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AR Tclin Androgen Receptor (11781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GABRA1 Tclin GABA receptor alpha-1 subunit (399 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAOA Tclin Monoamine oxidase A (11911 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD1 Tclin Dopamine D1 receptor (9720 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHE Tclin Acetylcholinesterase (18204 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTGS1 Tclin Cyclooxygenase-1 (9233 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A2 Tclin Norepinephrine transporter (10102 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA1 Tclin Adenosine A1 receptor (17603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A4 Tclin Serotonin transporter (12625 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA1A Tclin Alpha-1a adrenergic receptor (8359 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD3 Tclin Dopamine D3 receptor (14368 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A3 Tclin Dopamine transporter (10535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE3A Tclin Phosphodiesterase 3A (3309 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2B Tclin Serotonin 2b (5-HT2b) receptor (10323 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TBXA2R Tclin Thromboxane A2 receptor (5717 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE4A Tclin Phosphodiesterase 4A (1943 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH3 Tclin Histamine H3 receptor (10389 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1E Tclin Casein kinase I epsilon (1412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A1 Tchem Cytochrome P450 1A1 (1169 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP1 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase-1 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DYRK1A Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 1A (6484 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK1 Tchem Dual specificty protein kinase CLK1 (2189 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK2 Tchem Dual specificity protein kinase CLK2 (3942 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK3 Tchem Dual specificity protein kinase CLK3 (2711 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK4 Tchem Dual specificity protein kinase CLK4 (4053 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Homo sapiens (32628 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPAN-1 (772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DLD-1 (17511 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LoVo (4724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-468 (9477 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MRC5 (9203 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PrEC (20 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HMEC (560 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HeLa (62764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-231 (73002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MX1 (889 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DYRK2 Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 2 (2095 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Canis familiaris (36305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-22 (3261 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Blood (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsome (341 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488200727
分子类型 小分子
IUPAC Name 2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide
INCHI InChI=1S/C19H20N4O/c20-19(24)17-5-1-3-15-12-23(22-18(15)17)16-8-6-13(7-9-16)14-4-2-10-21-11-14/h1,3,5-9,12,14,21H,2,4,10-11H2,(H2,20,24)/t14-/m1/s1
InChi Key PCHKPVIQAHNQLW-CQSZACIVSA-N
Canonical SMILES C1CC(CNC1)C2=CC=C(C=C2)N3C=C4C=CC=C(C4=N3)C(=O)N
Isomeric SMILES C1C[C@H](CNC1)C2=CC=C(C=C2)N3C=C4C=CC=C(C4=N3)C(=O)N
PubChem CID 24958200
分子量 320.39

化学和物理性质

溶解性 DMSO
分子量 320.400 g/mol
XLogP3 2.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 320.164 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 320.164 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 72.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count 24
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 449.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08,   GHS07
信号词 Danger
危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H302: 吞食有害

H340: 可能导致遗传缺陷

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

 SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC) 98-100（%）
NMR spectrum Conforms to Structure
LC-MS for identification Conforms

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到20个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
F23251058 分析证书 25-04-07 M127627
F23251061 分析证书 25-04-07 M127627
F23251062 分析证书 25-04-07 M127627
F23251065 分析证书 25-04-07 M127627
F23251038 分析证书 25-04-07 M127627
F23251049 分析证书 25-04-07 M127627
F23251056 分析证书 25-04-07 M127627
F23251069 分析证书 25-04-07 M127627
F2414202 分析证书 24-05-30 M127627
F2414203 分析证书 24-05-30 M127627
F2414204 分析证书 24-05-30 M127627
F2414205 分析证书 24-05-30 M127627
B2422062 分析证书 23-05-23 M127627
F23251091 分析证书 23-05-23 M127627
F23251040 分析证书 23-05-23 M127627
F2325069 分析证书 23-05-23 M127627
F23251044 分析证书 23-05-23 M127627
F23251052 分析证书 23-05-23 M127627
E1703072 分析证书 22-12-09 M127627
L2015160 分析证书 22-10-15 M127627

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参考文献

1. Bryant HE, Schultz N, Thomas HD, Parker KM, Flower D, Lopez E, Kyle S, Meuth M, Curtin NJ, Helleday T.  (2005)  Specific killing of BRCA2-deficient tumours with inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase..  Nature,  434  (7035): (913-7).  [PMID:15829966] [10.1021/op500134e]
2. Farmer H, McCabe N, Lord CJ, Tutt AN, Johnson DA, Richardson TB, Santarosa M, Dillon KJ, Hickson I, Knights C et al..  (2005)  Targeting the DNA repair defect in BRCA mutant cells as a therapeutic strategy..  Nature,  434  (7035): (917-21).  [PMID:15829967] [10.1021/op500134e]
3. Fong PC, Boss DS, Yap TA, Tutt A, Wu P, Mergui-Roelvink M, Mortimer P, Swaisland H, Lau A, O'Connor MJ et al..  (2009)  Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase in tumors from BRCA mutation carriers..  N Engl J Med,  361  (2): (123-34).  [PMID:19553641] [10.1021/op500134e]
4. Jones P, Altamura S, Boueres J, Ferrigno F, Fonsi M, Giomini C, Lamartina S, Monteagudo E, Ontoria JM, Orsale MV et al..  (2009)  Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors..  J Med Chem,  52  (22): (7170-85).  [PMID:19873981] [10.1021/op500134e]
5. Reinbolt RE, Hays JL.  (2013)  The Role of PARP Inhibitors in the Treatment of Gynecologic Malignancies..  Front Oncol,  3  (13): (237).  [PMID:24098868] [10.1021/op500134e]
6. Murai J, Huang SY, Das BB, Renaud A, Zhang Y, Doroshow JH, Ji J, Takeda S, Pommier Y.  (2012)  Trapping of PARP1 and PARP2 by Clinical PARP Inhibitors..  Cancer Res,  72  (21): (5588-99).  [PMID:23118055] [10.1021/op500134e]

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