ISRIB(反式异构体)

强效和选择性\ xa0PERK \ xa0抑制剂
  • ≥96%
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基本描述

别名 N,N'-trans-1,4-环己二基双[2-(4-氯苯氧基)乙酰胺] | 反式-N,N'-(环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺 | 整合应激反应抑制剂 | 反式-N,N'-1,4-环己烷二基双 \ [2-(4-氯苯氧基)-乙酰胺
英文别名 ISRIB | ISRIB trans-isomer | BCP23947 | ISRIB, >=98% (HPLC) | N,N'-(Cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) | N,N'-1,4-Cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide] | A897811 | N,N'-(cis-Cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetam
规格或纯度 ≥96%
英文名称 ISRIB (trans-isomer)
生化机理 有效和选择性\ xa0PERK \ xa0抑制剂,\ xa0IC 50为5 nM。综合应激反应(ISR)抑制剂。SRIB 是一种血脑屏障渗透剂,是内质网应激适应性受损的有效选择性综合应激反应 (ISR) 抑制剂。ISRIB 是 PERK 信号的有效抑制剂,可有效逆转 eIF2a 磷酸化作用,恢复细胞翻译能力。ISRIB 增强啮齿类动物的认知记忆。 ISRIB(综合应激反应抑制剂)作为一种药物,赋予细胞抵抗真核起始因子2(eIF2)α磷酸化(如激活转录因子4(ATF4)和真核翻译起始因子4E(eIF4E)结合)的下游作用的抗性 蛋白质1(4E-BP1)诱导。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 有关更多信息,请参阅SDS。有关溶解度,用法和处理的更多建议?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

在室温下运输。储存在-20℃。


应用:

ISRIB(综合应激反应抑制剂)已被用作综合应激反应的抑制剂。


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AI解读

关联靶点(其它种属)

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504760362
分子类型 小分子
IUPAC Name 2-(4-chlorophenoxy)-N-[4-[[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]amino]cyclohexyl]acetamide
INCHI InChI=1S/C22H24Cl2N2O4/c23-15-1-9-19(10-2-15)29-13-21(27)25-17-5-7-18(8-6-17)26-22(28)14-30-20-11-3-16(24)4-12-20/h1-4,9-12,17-18H,5-8,13-14H2,(H,25,27)(H,26,28)
InChi Key HJGMCDHQPXTGAV-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl
Isomeric SMILES C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl
PubChem CID 1011240
分子量 451.34

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 10 mM with gentle warming
分子量 451.300 g/mol
XLogP3 4.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 8
精确质量Exact Mass 450.111 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 450.111 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 76.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 30
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 493.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

技术规格说明书

Appearance(I275318) white to beige powder or solid
Purity(HPLC) 96-100(%)
Proton NMR spectrum Conforms to Structure

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
L2207758 分析证书 23-09-21 I275318
L2207759 分析证书 23-09-21 I275318
L2207760 分析证书 23-09-21 I275318
L2207761 分析证书 23-09-21 I275318
L2207762 分析证书 23-09-21 I275318
L2207763 分析证书 23-09-21 I275318
L22071034 分析证书 23-09-21 I275318

可替换产品

参考文献

1. Hinnebusch AG.  (2015)  Cell biology. Blocking stress response for better memory?.  Science,  348  (6238): (967-8).  [PMID:26023119]
2. Sidrauski C et al..  (2013)  Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory..  Elife,  (e00498).  [PMID:23741617]
3. Sekine Y et al..  (2015)  Stress responses. Mutations in a translation initiation factor identify the target of a memory-enhancing compound..  Science,  348  (6238): (1027-30).  [PMID:25858979]

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