首页   400-620-6333
为了更好地浏览阿拉丁的产品，请在使用“QQ浏览器”或“360浏览器”时切换到极速模式。查看明细
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
搜索444
高级搜索
菜单
登录
྾

GSK2981278, RAR 相关孤儿受体-γ 的激动剂

ROR激动剂
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G413546-5mg
 5mg 现货 Stock Image
G413546-10mg
 10mg 现货 Stock Image
G413546-25mg
 25mg 现货 Stock Image
G413546-50mg
 50mg 现货 Stock Image
G413546-100mg
 100mg 现货 Stock Image
大包装询价 添加到收藏夹 比较  SDS中文版  DATASHEET
查看相关系列
Metabolic Enzyme/Protease (4888) RAR-related orphan receptor-γ Agonist (16) ROR (47) Vitamin D Related/Nuclear Receptor (908)
main product photo

基本描述

别名 N-(4-乙基苯基)-3-(羟甲基)-N-异丁基-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯磺酰胺
英文别名 GSK-2981278;GSK 2981278;ROR gama modulator 1 | 1474110-21-8 | s6610 | BS-15442 | N-(4-ethylphenyl)-3-(hydroxymethyl)-N-isobutyl-4-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methoxy)benzenesulfonamide | UNII-L49V5G013I | HY-19770 | ZIC11021 | N-(4-ethylphenyl)-3-(hydroxym
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 GSK2981278
生化机理 GSK2981278 是一种高效力、高选择性的 RORγ 反激动剂。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 RAR 相关孤儿受体-γ 的激动剂
产品介绍

说明：

GSK2981278是强效的RORγ反向激动剂。  

Information

GSK2981278 GSK2981278 is a highly potent and selective inverse agonist for RORγ .


Targets

RORγ


In vitro

GSK2981278 has no significant effect on RORα-dependent activation. GSK2981278 significantly inhibits production of the Th17 signature (IL-17A, IL-17F, IL-22 and IL-23) in multiple in vitro and human tissue-based assays.


In vivo

GSK2981278 attenuates inflammation in a mouse model of psoriasis. Topical treatment with GSK2981278 will significantly limit Th17-type cytokine expression and should therefore lead to improved clinical outcomes for patients.

AI解读

产品属性

ALogP 4.456
HBD Count 1
Rotatable Bond 10

关联靶点（人）

RORC Tchem 核受体ROR-gamma(Nuclear receptor ROR-gamma) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Homo sapiens (32628 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504772553
分子类型 小分子
IUPAC Name N-(4-ethylphenyl)-3-(hydroxymethyl)-N-(2-methylpropyl)-4-(oxan-4-ylmethoxy)benzenesulfonamide
INCHI InChI=1S/C25H35NO5S/c1-4-20-5-7-23(8-6-20)26(16-19(2)3)32(28,29)24-9-10-25(22(15-24)17-27)31-18-21-11-13-30-14-12-21/h5-10,15,19,21,27H,4,11-14,16-18H2,1-3H3
InChi Key LZLBRISQTJVZNP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CCC1=CC=C(C=C1)N(CC(C)C)S(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCC3CCOCC3)CO
Isomeric SMILES CCC1=CC=C(C=C1)N(CC(C)C)S(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCC3CCOCC3)CO
PubChem CID 89875987
分子量 461.61

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 92 mg/mL (199.3 mM); Ethanol: 92 mg/mL (199.3 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility 92
DMSO(mM) Max Solubility 199.302441454908
Water(mg / mL) Max Solubility ＜1
分子量 461.600 g/mol
XLogP3 4.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 10
精确质量Exact Mass 461.224 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 461.224 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 84.500 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 635.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

 SDS英文版

技术规格说明书

NMR Spectrum 1H Conforms to Structure
Purity(HPLC) 98-100（%）

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
G2227601 分析证书 25-05-09 G413546
G2227602 分析证书 25-05-09 G413546
G2227603 分析证书 25-05-09 G413546
G2227835 分析证书 25-05-09 G413546
G2227838 分析证书 25-05-09 G413546

参考文献

1. Skepner J, Ramesh R, Trocha M, Schmidt D, Baloglu E, Lobera M, Carlson T, Hill J, Orband-Miller LA, Barnes A et al..  (2014)  Pharmacologic inhibition of RORγt regulates Th17 signature gene expression and suppresses cutaneous inflammation in vivo..  J Immunol,  192  (6): (2564-75).  [PMID:24516202] [10.1021/op500134e]
2. Smith SH, Peredo CE, Takeda Y, Bui T, Neil J, Rickard D, Millerman E, Therrien JP, Nicodeme E, Brusq JM et al..  (2016)  Development of a Topical Treatment for Psoriasis Targeting RORγ: From Bench to Skin..  PLoS ONE,  11  (2): (e0147979).  [PMID:26870941] [10.1021/op500134e]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)