山竹子素, E1A 结合蛋白 p300 抑制剂;赖氨酸乙酰转移酶 2B 抑制剂

强大的HAT p300和PCAF抑制剂。多效剂。
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基本描述

别名 山竹醇
英文别名 Garcinol | CHEBI:5276 | MFCD03700761 | CS-0028887 | (1R,5R,7R)-3-(3,4-Dihydroxybenzyol)-4-hydroxy-8,8-dimethyl-1,7-bis(3-methyl-2-buten-1-yl)-5-[(2S)-5-methyl-2-(1-methylethenyl)-4-hexen-1-yl]bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione | MS-30635 | C09929 | (1S,3Z,
规格或纯度 Moligand™, ≥95%
英文名称 Garcinol
生化机理 强大的组蛋白乙酰转移酶p300和PCAF抑制剂(p300和PCAF的IC 50值分别为7和5μM)。多效剂。强烈抑制染色质转录并诱导细胞凋亡。在体内抑制组蛋白乙酰化。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 E1A 结合蛋白 p300 抑制剂;赖氨酸乙酰转移酶 2B 抑制剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍


Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

AI解读

关联靶点(人)

EP300 Tchem 组蛋白乙酰转移酶 p300(Histone acetyltransferase p300) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KAT2B Tchem 组蛋白乙酰转移酶 KAT2B(Histone acetyltransferase KAT2B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IUPAC Name (1S,3Z,5R,7R)-3-[(3,4-dihydroxyphenyl)-hydroxymethylidene]-6,6-dimethyl-5,7-bis(3-methylbut-2-enyl)-1-[(2S)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]bicyclo[3.3.1]nonane-2,4,9-trione
INCHI InChI=1S/C38H50O6/c1-22(2)11-13-27(25(7)8)20-37-21-28(15-12-23(3)4)36(9,10)38(35(37)44,18-17-24(5)6)34(43)31(33(37)42)32(41)26-14-16-29(39)30(40)19-26/h11-12,14,16-17,19,27-28,39-41H,7,13,15,18,20-21H2,1-6,8-10H3/b32-31-/t27-,28+,37+,38-/m0/s1
InChi Key DTTONLKLWRTCAB-BZSUNBQASA-N
Canonical SMILES CC(=CCC1CC2(C(=O)C(=C(C3=CC(=C(C=C3)O)O)O)C(=O)C(C2=O)(C1(C)C)CC=C(C)C)CC(CC=C(C)C)C(=C)C)C
Isomeric SMILES CC(=CC[C@@H]1C[C@@]2(C(=O)/C(=C(\C3=CC(=C(C=C3)O)O)/O)/C(=O)[C@@](C2=O)(C1(C)C)CC=C(C)C)C[C@H](CC=C(C)C)C(=C)C)C
PubChem CID 5281560
分子量 602.8

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 25 mM and in ethanol to 25 mM
敏感性 对湿度敏感
分子量 602.800 g/mol
XLogP3 10.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 10
精确质量Exact Mass 602.361 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 602.361 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 112.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 44
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1300.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 4
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

技术规格说明书

Appearance(G275583) light yellow to yellow solid
Purity(HPLC) 95-100(%)
Proton NMR spectrum Conforms to Structure

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
G2410365 分析证书 25-04-08 G275583
G2410366 分析证书 25-04-08 G275583
G2410324 分析证书 24-06-28 G275583
G2410325 分析证书 24-06-28 G275583
G2410326 分析证书 24-06-28 G275583
G2410367 分析证书 24-06-28 G275583
E23101156 分析证书 24-02-21 G275583
E23101157 分析证书 24-02-21 G275583
G2214500 分析证书 23-04-18 G275583
G2214507 分析证书 23-04-18 G275583
G2214501 分析证书 23-04-18 G275583
E23101150 分析证书 22-11-23 G275583

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参考文献

1. Dahlin JL, Nelson KM, Strasser JM, Barsyte-Lovejoy D, Szewczyk MM, Organ S, Cuellar M, Singh G, Shrimp JH, Nguyen N et al..  (2017)  Assay interference and off-target liabilities of reported histone acetyltransferase inhibitors..  Nat Commun,  (1): (1527).  [PMID:29142305] [10.1021/op500134e]
2. Gehring KB et al..  (2016)  Involvement of phosphorylated Apis mellifera CREB in gating a honeybee's behavioral response to an external stimulus..  Learn Mem,  23  (5): (195-207).  [PMID:27084927]

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