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GW501516,PPARδ激动剂, 过氧化物酶体增殖激活受体δ激动剂

强效选择性PPARδ激动剂
1篇引用文献
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Autophagy (555) Cell Cycle/DNA Damage (2603) Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ Agonist (11) PPAR (156) Vitamin D Related/Nuclear Receptor (908)
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基本描述

别名 2-[2-甲基-4-[[[4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-5-噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]-乙酸
英文别名 HMS3744O09 | HY-10838 | 2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]acetic Acid | CS-0438 | GW 501516 | SB19569 | AC-23001 | 2-{2-methyl-4-[({4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl}methyl)sulfan
规格或纯度 Moligand™, ≥97%
英文名称 GW501516
生化机理 GW501516 激活 PPARδ，可通过脂肪组织和骨骼肌中的脂肪酸分解代谢延缓体重增加。GW501516 可提高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白 A（apoA）的水平，降低低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白 B 和甘油三酯的水平。 GW501516 是一种选择性过氧化物酶体增殖激活受体δ（PPARδ）激动剂，对 PPARδ 具有高亲和力（Ki = 1 nM）和效力（EC50 = 1 nM），对 PPARα 和 PPARγ 的选择性大于 1000 倍。GW501516 被证明能激活一些与运动激活的途径相同的途径，并被研究作为肥胖症、糖尿病、血脂异常和心血管疾病的潜在治疗药物。然而，GW501516 也显示会增加大鼠的癌症发病率。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 过氧化物酶体增殖激活受体δ激动剂
产品介绍

GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

GW501516 has been used to study its effect on mutation-driven colorectal tumorigenesis and tumor invasion using mouse model. GW501516 has been used as a peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) δ agonist: to treat the differentiated L6 myotubes to test its effect on free fatty acid (FFA) uptake under mild hypoxia conditions in organoid culture medium to test its effect on self-renewal of PR domain containing 16 (Prdm16)-depleted intestinal stem cells as a component in the defatting medium for primary human hepatocytes (PHH) culture

AI解读

产品属性

ALogP 5.9

关联靶点（人）

PPARD Tchem 过氧化物酶体增殖激活受体δ(Peroxisome proliferator-activated receptor delta) (41 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARG Tclin Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (15191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARA Tclin Peroxisome proliferator-activated receptor alpha (9197 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RXRA Tclin Retinoid X receptor alpha (3637 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA3 Tchem Adenosine A3 receptor (15931 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARG Tclin PPAR delta/gamma (104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Ppard Peroxisome proliferator-activated receptor delta (358 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rhesus monkey (3147 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
L6 (7924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504764871
分子类型 小分子
IUPAC Name 2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid
INCHI InChI=1S/C21H18F3NO3S2/c1-12-9-16(7-8-17(12)28-10-19(26)27)29-11-18-13(2)25-20(30-18)14-3-5-15(6-4-14)21(22,23)24/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,26,27)
InChi Key YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C)OCC(=O)O
Isomeric SMILES CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C)OCC(=O)O
RTECS AI9105500
PubChem CID 9803963
分子量 453.5
Beilstein号 18515150

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 45.35, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 22.68, 最高浓度(mM): 50
分子量 453.500 g/mol
XLogP3 5.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 9
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 453.068 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 453.068 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 113.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 30
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 572.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

RTECS AI9105500

 SDS英文版

技术规格说明书

Purity 97-100（%）
Appearance（G129772) White to Yellow to Brown Powder and/or Chunks
Infrared spectrum Conforms to Structure
NMR spectrum Conforms to Structure

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
F2214014 分析证书 24-03-22 G129772
F2214140 分析证书 24-03-22 G129772
F2214173 分析证书 24-03-22 G129772
F2214179 分析证书 24-03-22 G129772
F2214180 分析证书 24-03-22 G129772

此产品的引用文献

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1. Xian Sun, Yanqing Xie, Xiyang Zhang, Jiebing Song, Yuping Wu.  (2023)  Estimation of Per- and Polyfluorinated Alkyl Substance Induction Equivalency Factors for Humpback Dolphins by Transactivation Potencies of Peroxisome Proliferator-Activated Receptors.  ENVIRONMENTAL SCIENCE & TECHNOLOGY,  57  (9): (3713–3721).  [PMID:36812292] [10.1021/acs.est.2c05044]

参考文献

1. Xian Sun, Yanqing Xie, Xiyang Zhang, Jiebing Song, Yuping Wu.  (2023)  Estimation of Per- and Polyfluorinated Alkyl Substance Induction Equivalency Factors for Humpback Dolphins by Transactivation Potencies of Peroxisome Proliferator-Activated Receptors.  ENVIRONMENTAL SCIENCE & TECHNOLOGY,  57  (9): (3713–3721).  [PMID:36812292] [10.1021/acs.est.2c05044]

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