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  1. 什么是砌块? 什么是砌块?
  2. 砌块可应用于哪些靶点? 砌块可应用于哪些靶点?
  3. 羟醛缩合反应 醛醇缩合反应是由Charles ...
  4. Biginelli反应 Biginelli反应是芳香醛、β-酮酯和脲(如尿素,硫脲)之间酸催化三组分反应,产生四氢嘧啶酮,具有潜在的药物应用。
  5. 创新镍催化反应:探索硼酸(酯)与新型镍试剂的合成新路径 硼酸(酯)在分子合成中扮演着至关重要的角色,尤其是那些特殊的硼酸(酯),如杂环、烯丙基、饱和烃以及含有双官能团的底物,它们在合成化学中备受青睐。
  6. 螺烷:开启无苯医药分子的新篇章 苯环是化学核心要素,广泛应用于天然产物、生物活性化合物和药物中,其无可替代。然而,乌克兰基辅的科研团队近期发现,螺旋[3.3]庚烷有机分子可为苯环的理想替代品,适用于药物设计。
  7. 卤素键:引领药物设计迈向新篇章 在药物设计中,卤素键相互作用经常被应用,但其构象主要局限于芳烃平面内。最近,德国Tübingen大学的Franziska Zimmermann教授团队在J. Med. Chem.杂志上发表了一篇论文,介绍了CF2X(X= ...
  8. 氮杂吲哚手性胺D-DTTA盐:化学拆分新选择 在研发新药的过程中,手性二氢氮杂吲哚羧酸 (R)-1 ...
  9. 探索SOS1抑制剂MRTX0902的工艺化进程 MRTX0902 是一种高效的SOS1:KRAS复合物抑制剂,它具有良好的脑穿透性、口服生物利用度高以及强选择性。当与MRTX849 (1,2)-adagrasib (KRAZATI)联合使用时,能够显著提升其抗肿瘤活性。
  10. GDC-1971——SHP2抑制剂引领癌症治疗新纪元 近年来,蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在介导RAS驱动的MAPK信号转导过程中,已成为肿瘤学领域备受瞩目的研究靶点。其治疗方法不仅限于单药使用,还能与KRAS抑制剂共同协作,展现出良好的治疗潜力。
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