体外实验应使用何种剂量的拮抗剂、激动剂或信号传导工具?

体外实验应使用何种剂量的拮抗剂、激动剂或信号传导工具?


    所需拮抗剂、激动剂或信号传导工具的剂量取决于许多因素,包括靶向可及性、细胞渗透性、培养时间以及所用细胞或分析的类型,最好调查文献以确定IC50值(达到50%抑制效果时抑制剂的浓度)、EC50值(药物达到最大临床功效(可以是抑制或者刺激)50%时的浓度)或Ki值(测到50%抑制效果时,抑制剂的浓度(采用米氏方程动力学计算获得))。对于抑制剂,如果已知公布的Ki值或IC50值,我们建议您使用高于这些值5到10倍的值来最大限度地抑制酶或受体活性。如果没有公布的数值,我们建议您进行剂量反应实验(运行适当的对照),并使用米氏方程动力学来确定Ki值。

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