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卡非佐米, 26S 蛋白质体抑制剂

强大的不可逆蛋白酶体抑制剂
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Apoptosis (1467) Autophagy (555) Metabolic Enzyme/Protease (4888) Proteasome (84) proteasome 20S subunit beta 5 Inhibitor (8)
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基本描述

别名 卡非佐米 | Proteasomel抑制剂
英文别名 (alphaS)-alpha-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide | (S)-4-methyl-N-((S)-1-(((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-ph
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 Carfilzomib
生化机理 卡非佐米是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，在复发和难治性多发性骨髓瘤（MM）患者中具有良好的安全性和显著的抗肿瘤活性。在此，我们总结了卡非佐米的临床药代动力学（PK）、代谢和drμg-drμg相互作用（DDI）情况。我们对实体瘤或 MM 患者在 2-10 分钟内输注卡非佐米的 PK 进行了评估。硼替佐米是第一类可逆性蛋白酶体抑制剂，被批准用于治疗复发性/难治性多发性骨髓瘤（MM）。卡非佐米可诱导剂量和时间依赖性增殖抑制，最终导致细胞凋亡。与硼替佐米相比，卡非佐米显示出更强的疗效，对硼替佐米耐药的 MM 细胞系和临床硼替佐米耐药患者的样本具有活性。Carfilzomib 已进入治疗多发性骨髓瘤的 II 期临床试验阶段。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 26S 蛋白质体抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Proteasomel抑制剂,epoxomicin的类似物

Carfilzomib (PR-171) is an irreversible proteasome inhibitor with IC50 of <5 nM, displayed preferential in vitro inhibitory potency against the ChT-L activity in the β5 subunit, but little or no effect on the PGPH and T-L activities.
Proteasome inhibitor, analog of epoxomicin

AI解读

产品属性

ALogP 4.7

关联靶点（人）

PSMB5 Tclin 蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
F2 Tclin Thrombin (11687 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CASP3 Tchem Caspase-3 (3632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C8 Tchem Cytochrome P450 2C8 (1492 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSB Tchem Cathepsin B (3822 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSG Tchem Cathepsin G (2304 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSTO1 Tchem Glutathione transferase omega 1 (164 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPN2 Tchem Calpain 2 (185 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MMP12 Tchem Matrix metalloproteinase 12 (1130 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDM2 Tchem p53-binding protein Mdm-2 (4545 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Homo sapiens (32628 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCRF-CEM (65223 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RKO (1376 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPMI-8226 (44974 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-431 (6446 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HCT-116 (91556 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-231 (73002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H23 (49055 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMB2 Tclin Proteasome Macropain subunit (1025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMB5 Tclin Proteasome Macropain subunit MB1 (2451 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMB8 Tclin Proteasome subunit beta type-8 (743 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsomes (16955 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver (3974 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CTSA Tchem Lysosomal protective protein (919 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H727 (447 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A (122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMD1 Tbio 26S proteasome (143 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LP-1 (136 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RL (305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ARH-77 (115 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U-266 (527 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMB10 Tchem Proteasome subunit beta type-10 (258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMB7 Tbio Proteasome subunit beta type-7 (13 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MGC-803 (6426 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PSMB2 Tclin 20S proteasome (530 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H929 (451 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EA.hy 926 (491 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MM1.S (1111 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Trypsin (394 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DPP4 Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRE7 Proteasome component C5 (37 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CT26 (928 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Psmb9 Proteasome subunit beta type-9 (16 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Psmb6 Proteasome subunit beta type-6 (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Psmb5 Proteasome subunit beta type-5 (29 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsome (341 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Psmb2 Proteasome subunit beta type-2 (16 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRE3 Proteasome subunit beta type-1 (7 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504766547
分子类型 蛋白质
IUPAC Name (2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
INCHI InChI=1S/C40H57N5O7/c1-27(2)22-32(36(47)40(5)26-52-40)42-39(50)34(24-30-14-10-7-11-15-30)44-38(49)33(23-28(3)4)43-37(48)31(17-16-29-12-8-6-9-13-29)41-35(46)25-45-18-20-51-21-19-45/h6-15,27-28,31-34H,16-26H2,1-5H3,(H,41,46)(H,42,50)(H,43,48)(H,44,49)/t31-,32-,33-,34-,40+/m0/s1
InChi Key BLMPQMFVWMYDKT-NZTKNTHTSA-N
Canonical SMILES CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
Isomeric SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
PubChem CID 11556711
分子量 719.91

化学和物理性质

溶解性 DMSO 50 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 719.900 g/mol
XLogP3 4.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 20
精确质量Exact Mass 719.426 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 719.426 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 158.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 52
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1180.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 5
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06,   GHS08,   GHS07
信号词 Danger
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H300: 吞咽致命

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

 SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC) 98-100（%）
Carbon by Elemental Analysis 65.6-67.2（%）
Oxygen by Elemental Analysi 14.9-16.1（%）
Nitrogen by Elemental Analysis 9.1-10.2（%）
Appearance（C127870) White to off-white solid
NMR spectrum Conforms to Structure

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到7个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
F2208178 分析证书 24-03-20 C127870
F2208180 分析证书 24-03-20 C127870
F2208181 分析证书 24-03-20 C127870
F2208243 分析证书 24-03-20 C127870
E2406051 分析证书 24-03-20 C127870
B1525012 分析证书 22-09-13 C127870
J2323084 分析证书 22-03-23 C127870

参考文献

1. Hanada M, Sugawara K, Kaneta K, Toda S, Nishiyama Y, Tomita K, Yamamoto H, Konishi M, Oki T.  (1992)  Epoxomicin, a new antitumor agent of microbial origin..  J Antibiot,  45  (11): (1746-52).  [PMID:1468981] [10.1021/op500134e]
2. Kuhn DJ, Chen Q, Voorhees PM, Strader JS, Shenk KD, Sun CM, Demo SD, Bennett MK, van Leeuwen FW, Chanan-Khan AA et al..  (2007)  Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma..  Blood,  110  (9): (3281-90).  [PMID:17591945] [10.1021/op500134e]
3. Wang ES et al..  (2021)  Acute pharmacological degradation of Helios destabilizes regulatory T cells..  Nat Chem Biol,  17  (6): (711-717).  [PMID:34035522]

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