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阿帕他隆, 含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂

阿帕他隆, 含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂

Moligand™

≥97%

CAS编号: 1044870-39-4
分子式: C₂₀H₂₂N₂O₅
分子量: 370.4
PubChem编号: 135564749
PubChem SID: 488202968

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
A171804-1mg	1mg	现货
A171804-5mg	5mg	现货
A171804-10mg	10mg	现货
A171804-25mg	25mg	现货
A171804-50mg	50mg	现货
A171804-100mg	100mg	现货
A171804-250mg	250mg	现货
A171804-1g	1g	现货

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Anti-infection (2825) bromodomain containing 2 Antagonist (1) bromodomain containing 3 Antagonist (1) bromodomain containing 3 Inhibitor (11) bromodomain containing 4 Antagonist (1) Epigenetic Reader Domain (260) HIV (248) PROTAC linker (722) 羟基聚乙二醇 (476) 表观遗传学 (1496)

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基本描述

英文别名	EN300-7408723 \| SCHEMBL17002023 \| DB12000 \| HY-16652 \| 2-(4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxy-4(1H)-quinazolinone \| AC-10621 \| 2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one \| UNII-8R4A7GDZ1D \| RVX208 \| RVX-
规格或纯度	Moligand™, ≥97%
英文名称	Apabetalone
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	含 2 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的拮抗剂；含 3 的溴odomain 的抑制剂；含 4 的溴odomain 的拮抗剂
产品介绍	Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。 RVX-208是一种有效的bromodomain抑制剂，作用于BD2和BD1，IC50值分别为0.51 和87 μM。 Bromodomains（BRDs）是与蛋白质相互作用的模块，与包含ε-N-乙酰赖氨酸的蛋白质结合。BRDs充当染色质修饰酶、转录调节子和染色质调节子的效应器结构域。 RVX-208是一种有效的第二类BET bromodomains抑制剂。RVX-208表现出对BD2和BD1的亲和力，KD值分别为0.194和4.06。RVX-208以多肽竞争的方式与乙酰赖氨酸的结合口袋相结合[1]。在HepG2细胞中，RVX-208诱导载脂蛋白（apo）A-I的信使核糖核酸和蛋白合成。RVX-208诱导BRD4介导的ApoA-I mRNA。在非洲绿猴中，RVX-208 分别增加了97%和60%的血清HDL-C和apoA-I水平。RVX-208也增加预β1-LpA-I、α1-LpA-I HDL亚微粒子、三磷酸腺苷结合盒转运体G1、三磷酸腺苷结合盒转运体AI和胆固醇外流。在高脂血症apoE(-/-)小鼠中，RVX-208（150 mg/kg）显著抑制主动脉病变。此外，RVX-208增加HDL-C，减少LDL-C和促炎细胞因子。

关联靶点（人）

BRD4 Tchem 含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4) (19 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRD4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRDT Tchem 溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRDT

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRD3 Tchem 含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3) (9 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRD3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

BRD2 Tchem 含溴结构域蛋白 2(Bromodomain-containing protein 2) (7 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRD2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	488202968
分子类型	小分子
IUPAC Name	2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-3H-quinazolin-4-one
INCHI	InChI=1S/C20H22N2O5/c1-11-7-13(8-12(2)18(11)27-6-5-23)19-21-15-9-14(25-3)10-16(26-4)17(15)20(24)22-19/h7-10,23H,5-6H2,1-4H3,(H,21,22,24)
InChi Key	NETXMUIMUZJUTB-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2
Isomeric SMILES	CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2
PubChem CID	135564749
分子量	370.4

化学和物理性质

溶解性	insoluble in H2O; ≥18.52 mg/mL in DMSO; ≥2.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
分子量	370.400 g/mol
XLogP3	2.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	6
精确质量Exact Mass	370.153 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	370.153 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	89.400 Å²
重原子数Heavy Atom Count	27
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	542.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS08
信号词	Warning
危险声明	H371: 可能会损坏器官
预防措施声明	P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264: 处理后要彻底洗手。 P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P308+P316: 如果暴露或担心：立即寻求紧急医疗救助。

SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC)
Proton NMR spectrum	Conforms to Structure
Appearance(A171804)	White to off-white Powder, Crystals or Chunks

技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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找到23个结果

批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
L2108638	分析证书	24-09-20	A171804
L2108639	分析证书	24-09-20	A171804
L2108640	分析证书	24-09-20	A171804
L2108646	分析证书	24-09-20	A171804
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E2325967	分析证书	23-04-25	A171804
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E2325993	分析证书	23-04-25	A171804
E2325997	分析证书	23-04-25	A171804
D2318953	分析证书	21-11-23	A171804

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可替换产品

参考文献

1. McNeill E. (2010) RVX-208, a stimulator of apolipoprotein AI gene expression for the treatment of cardiovascular diseases.. Curr Opin Investig Drugs, 11 (3): (357-64). [PMID:20178050] [10.1021/op500134e]
2. Bailey D, Jahagirdar R, Gordon A, Hafiane A, Campbell S, Chatur S, Wagner GS, Hansen HC, Chiacchia FS, Johansson J et al.. (2010) RVX-208: a small molecule that increases apolipoprotein A-I and high-density lipoprotein cholesterol in vitro and in vivo.. J Am Coll Cardiol, 55 (23): (2580-9). [PMID:20513599] [10.1021/op500134e]
3. Nicholls SJ, Gordon A, Johannson J, Ballantyne CM, Barter PJ, Brewer HB, Kastelein JJ, Wong NC, Borgman MR, Nissen SE. (2012) ApoA-I induction as a potential cardioprotective strategy: rationale for the SUSTAIN and ASSURE studies.. Cardiovasc Drugs Ther, 26 (2): (181-7). [PMID:22349989] [10.1021/op500134e]
4. McLure KG, Gesner EM, Tsujikawa L, Kharenko OA, Attwell S, Campeau E, Wasiak S, Stein A, White A, Fontano E et al.. (2013) RVX-208, an inducer of ApoA-I in humans, is a BET bromodomain antagonist.. PLoS ONE, 8 (12): (e83190). [PMID:24391744] [10.1021/op500134e]
5. Jahagirdar R, Zhang H, Azhar S, Tobin J, Attwell S, Yu R, Wu J, McLure KG, Hansen HC, Wagner GS et al.. (2014) A novel BET bromodomain inhibitor, RVX-208, shows reduction of atherosclerosis in hyperlipidemic ApoE deficient mice.. Atherosclerosis, 236 (1): (91-100). [PMID:25016363] [10.1021/op500134e]
6. Gilham D, Smith AL, Fu L, Moore DY, Muralidharan A, Reid SPM, Stotz SC, Johansson JO, Sweeney M, Wong NCW et al.. (2021) Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro.. Biomedicines, 9 (4): (437). [PMID:33919584] [10.1021/op500134e]
7. Mills RJ, Humphrey SJ, Fortuna PRJ, Lor M, Foster SR, Quaife-Ryan GA, Johnston RL, Dumenil T, Bishop C, Rudraraju R et al.. (2021) BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection.. Cell, 184 (8): (2167-2182.e22). [PMID:33811809] [10.1021/op500134e]

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计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

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计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

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复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度