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艾力替尼, 表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 2 抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂

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EGFR (253) epidermal growth factor receptor Inhibitor (73) erb-b2 receptor tyrosine kinase 2 Inhibitor (28) erb-b2 receptor tyrosine kinase 4 Inhibitor (13) JAK/STAT Signaling (505) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1314)
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基本描述

英文别名 ALL-3 | MANDELIC-2,3,4,5,6-D5 ACID | SB19364 | SR-01000076076-1 | XKB38362 | 4-hydroxy-3-methoxyphenylglycolic acid | AC-32040 | CHEBI:91467 | N-(4-((3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide | n-(4-((3-chloro-4-((3-fluorophe
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 AST-1306
生化机理 AST-1306 是一种不可逆的抑制剂，很可能是通过分别与表皮生长因子受体和 ErbB2 催化结构域中的 Cys797 和 Cys805 发生共价作用而起作用的。进一步的研究表明，AST-1306 可使这些受体的下游通路失活，从而抑制一组癌细胞株的增殖。AST-1306 是表皮生长因子受体和 ErbB4 的强效（pM）选择性抑制剂（IC50 分别为 500pM 和 800pM）。AST-1306 可阻断表皮生长因子受体的磷酸化并阻止下游通路。AST-1306 还能剂量依赖性地抑制 EGF 诱导的 A549 癌细胞系的表皮生长因子受体磷酸化。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 2 抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂
产品介绍

AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM。 表皮生长因子受体（EGFR）是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应，如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员，与乳腺癌和卵巢癌有关。 在无细胞实验中，AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中，AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外，AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物。 在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中，AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中，AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制，大于等于24h。

AI解读

产品属性

ALogP 5.4

关联靶点（人）

ERBB4 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ERBB2 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H1975 (4994 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-431 (6446 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IUPAC Name N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
INCHI InChI=1S/C24H18ClFN4O2/c1-2-23(31)29-17-6-8-21-19(11-17)24(28-14-27-21)30-18-7-9-22(20(25)12-18)32-13-15-4-3-5-16(26)10-15/h2-12,14H,1,13H2,(H,29,31)(H,27,28,30)
InChi Key MVZGYPSXNDCANY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC(=CC=C4)F)Cl
Isomeric SMILES C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC(=CC=C4)F)Cl
关联CAS 897383-62-9
PubChem CID 24739943
MeSH Entry Terms allitinib;AST 1306;AST-1306;AST1306;N-(4-((3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)-6-quinazolinyl)acrylamide
分子量 448.88

化学和物理性质

溶解性 ≥22.45 mg/mL二甲基亚砜溶液；不溶于水；不溶于乙醇
分子量 448.900 g/mol
XLogP3 5.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 448.11 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 448.11 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 76.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 641.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

 SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC) 98-100（%）
NMR spectrum Conforms to Structure
Appearance(A127889) light yellow to yellow Powder, Crystals or Chunks

 技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
B2224199 分析证书 23-12-21 A127889
B2224200 分析证书 23-12-21 A127889
B2224202 分析证书 23-12-21 A127889
B2224212 分析证书 23-12-21 A127889
B2224213 分析证书 23-12-21 A127889
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参考文献

1. Xie H, Lin L, Tong L, Jiang Y, Zheng M, Chen Z, Jiang X, Zhang X, Ren X, Qu W et al..  (2011)  AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo..  PLoS ONE,  6  (7): (e21487).  [PMID:21789172] [10.1021/op500134e]
2. Zhang J, Cao J, Li J, Zhang Y, Chen Z, Peng W, Sun S, Zhao N, Wang J, Zhong D et al..  (2014)  A phase I study of AST1306, a novel irreversible EGFR and HER2 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors..  J Hematol Oncol,  7  (13): (22).  [PMID:24612546] [10.1021/op500134e]

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